Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) ,
GSK-3x和GSK-3β抑制劑
Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年，總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。
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Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑，產(chǎn)品簡介：
產(chǎn)品品牌：Selleck
產(chǎn)品名稱：CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑
產(chǎn)品貨號：S1263
產(chǎn)品規(guī)格：5mg/10mg/25mg/100mg
Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑，產(chǎn)品描述：
CHIR-99021 (CT99021)是一種GSK-3α和GSK-3β抑制劑， IC50分別為10 nM and 6.7 nM。CHIR99201對CDKs沒有交叉反應(yīng)性，對GSK-3β的選擇性是對CDKs選擇性的350倍。CHIR-99021 可作為Wnt/β-catenin的激活劑并誘導(dǎo)自噬。
CHIR-99021是一種高特異性的糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制劑，抑制GSK-3α和GSK-3β，IC50值分別為10 nM和6.7 nM。
CHIR-99021通過穩(wěn)定下游效應(yīng)子，如c-Myc和β-catenin，從而促進(jìn)B6和BALB/c ES細(xì)胞的自我更新，維持細(xì)胞多能性[1]。在J1 mESC細(xì)胞中，CHIR-99021與白血病抑制因子（LIF）聯(lián)合使用時(shí)，在維持集落形態(tài)及自我更新方面具有重要作用。CHIR-99021調(diào)控多種信號途徑，涉及Wnt/β-catenin、TGF-β、Nodal和MAPK，也調(diào)控表觀遺傳調(diào)控基因，如Dnmt3l的表達(dá)[2]。
在缺乏預(yù)TCR信號、Notch1信號或CXCL12時(shí)，CHIR-99021促進(jìn)DN3胸腺細(xì)胞的增殖和分化[3]。研究還發(fā)現(xiàn)，更高濃度的CHIR99021（10 μM，而非1 μM或3 μM）可能通過激活I(lǐng)L-7信號傳導(dǎo)途徑，從而選擇性地抑制分化[3]。
體外研究：CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其ji接近的同系物CDC2和ERK2，及其他蛋白激酶選擇性高500倍。此外，CHIR-99021只與一組22種藥理相關(guān)的受體微弱結(jié)合，且對一組23種非激酶的酶幾乎沒有抑制活性。CHIR-99021作用于表達(dá)胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞，誘導(dǎo)糖原合成酶(GS)激活，EC50為0.763 μM。CHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪細(xì)胞，除了模擬胰島素的作用，抑制GSK-3，使胞內(nèi)游離β-catenin增加1.9倍，模仿經(jīng)典Wnt信號通路。在分化的前3天，CHIR-99021處理，抑制脂肪細(xì)胞分化，IC50為0.3 μM，通過抑制CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白α（C/EBPα）和過氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）的誘導(dǎo)作用。不像LiCl和AR-A014418，CHIR-99021處理，即使在高濃度，不會降低INS-1E細(xì)胞活力。相反，CHIR-99021增加INS-1E細(xì)胞增殖，這種作用具有劑量依賴性，且顯著抑制高糖和高棕櫚酸誘導(dǎo)的INS-E細(xì)胞死亡，這種作用具有濃度依賴性。CHIR-99021濃度低至1 μM，處理離體大鼠胰島，促進(jìn)β細(xì)胞復(fù)制，5 μM CHIR-99021處理，使細(xì)胞復(fù)制增長2-3倍。
體內(nèi)研究：CHIR-99021按30 mg/kg 劑量口服處理患2型糖尿病的嚙齒類動(dòng)物模型，增強(qiáng)葡萄糖代謝，處理3-4小時(shí)后，大血漿葡萄糖減少近150 mg/dl，而血漿胰島素保持或低于對照水平。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg劑量口服給藥ZDF大鼠，1小時(shí)后，再口服葡萄糖，顯著改善糖耐量，16 mg/kg 和 48 mg/kg處理組的血漿葡萄糖分別減少14％和33％，較高劑量CHIR-99021處理，再口服葡萄糖，還可以降低高血糖。[1]CHIR-99021處理移植小鼠或人造血干細(xì)胞（HSC）的受體小鼠，顯著增強(qiáng)造血重建功能，說明GSK-3是一種特異性的HSC活性調(diào)節(jié)劑
小分子化合物介紹：
小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。
wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt信號通路對于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。
以下是與Selleck相關(guān)的其它品牌產(chǎn)品
品牌 | 貨號 | 名稱 | 規(guī)格 |
Selleck | S1036 | PD0325901 MEK抑制劑 | 5mg/25mg/100mg |
Selleck | S1263 | CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S2618 | LDN-193189，選擇性的BMP信號通路抑制劑 | 2mg/5mg/25mg |
Selleck | S1378 | Ruxolitinib (INCB018424)，魯索利替尼, JAK1/2抑制劑 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S1155 | S3I-201，STAT3抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg |
Selleck | S7086 | IWR-1-endo , Wnt通路抑制劑 | 10mg/25mg |
Selleck | S1049 | Y-27632 2HCI，ROCK1抑制劑 | 10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg |
Selleck | S2215 | DAPT (GSI-IX)，y-secretase抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg |
Selleck | S1082 | Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg |
Selleck | S1786 | Verteporfin，維替泊芬，抑制YAP-TEAD | 10mg/50mg |
Selleck | S2248 | Silmitasertib (CX- 4945)，選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑 | 10mM(1mLinDMSO)/1mg /2mg/5mg/50mg/100mg |
PeproTech | AF-140-09 | Animal- Free Recombinant Human Vitronectin | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-100-15 | Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ，有助表皮細(xì)胞和上皮細(xì)胞增殖 | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-300-18 | Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素 | 2µg /10µg/50µg/100µg /250µg/500µg/1mg |
PeproTech | 120-10C | Recombinant Human Noggin 人Noggin,調(diào)節(jié)BMPs活性 | 5µg /20µg /50µg / 100µg /250µg /500µg/1mg |
PeproTech | 110-03T | Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2，維持ESC的多能性 | 5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg |
CellArtis | Y00185 | Human iPS cell line P11025 | 1 Kit |
CellArtis | Y00275 | Human iPS cell line 7(ChiPSC7) | 1 Kit |
CellArtis | Y00285 | Human iPS cell line 12(ChiPSC12) | 1 Kit |
CellArtis | Y00305 | Human iPS cell line 18(ChiPSC18) | 1 Kit |
CellArtis | Y00315 | Human iPS cell line 21(ChiPSC21) | 1 Kit |
CellArtis | Y00325 | Human iPS cell line 22(ChiPSC22) | 1 Kit |
CellArtis | Y40050 | Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮質(zhì)神經(jīng)干細(xì)胞系無血清培養(yǎng)基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40060 | Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40070 | Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40080 | Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神經(jīng)干細(xì)胞系無血清培養(yǎng)基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40090 | Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
HY StemCell | HZ0301C | 人臍帶間充質(zhì)干細(xì)胞 | P1代凍存細(xì)胞22.0*106管 |
Col-Tgel | P17205-1 | 3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Soft，1m |
Col-Tgel | P1720S-10 | 3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Soft, 10m |
Col-Tgel | P1720M-1 | 3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Med，1mL |
Col-Tgel | P1720M-10 | 3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Med，10mL |
Col-Tgel | P1720H-1 | 3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Stiff, 1mL |
Col-Tgel | P1720H-10 | 3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠 | Stiff，10mL |
StemRD | W3a-H-005 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 5μg |
StemRD | W3a-H-025 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 25μg |
StemRD | W3a-H-100 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 100μg |
StemRD | W5a-H-005 | WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 | 5μg |
StemRD | W5a-H-025 | WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 | 25μg |
StemRD | W5a-H-100 | WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 | 100μg |
StemRD | ACT-005 | Activin A, human,人激活素A | 5μg |
StemRD | ACT-025 | Activin A, human,人激活素A | 25μg |
StemRD | ACT-100 | Activin A, human,人激活素A | 100μg |
StemRD | BMP4-005 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4 | 5μg |
StemRD | BMP4-025 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4 | 25μg |
StemRD | BMP4-100 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4 | 100μg |
StemRD | bFGF-050 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長因子 | 50μg |
StemRD | bFGF-250 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長因子 | 250μg |
StemRD | bFGF-1000 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長因子 | 1000μg |
StemRD | DKK-025 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， | 25μg |
StemRD | DKK-100 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， WNT信號通路抑制劑 | 100μg |
LONZA | AAB-1001 | NucleofectorTM 2b Device細(xì)胞核轉(zhuǎn)染儀 | 套 |
LONZA | VCA-1003 | Cell Line Nucleofector® Kit V細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒V | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1002 | Cell Line Nucleofector® Kit T細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒T | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1001 | Cell Line Nucleofector® Kit R細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒R | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1005 | Cell Line Nucleofector® Kit L細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒L | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1004 | Cell Line Nucleofector® Kit C細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒C | 25次/盒 |
